ALK-jákvætt lungnakrabbameinslyf "Ceritinib (LDK378)" - AASraw
AASraw framleiðir Cannabidiol (CBD) duft og Hemp Essential Oil í lausu!

Ceritinib

 

    1. Ceritinib var samþykkt til notkunar í ESB
    2. Ceritinib Lýsing
    3. Hvernig vinnur Ceritinib við meðferð NSCLC?
    4. Hvað með notkun Ceritinib Medical?
    5. Hvernig á að geyma Ceritinib (LDK378)?
    6. Hvað eru aukaverkanir af Ceritinib?
    7. Hverjir aðrir kostir Ceritinib hafa komið fram í rannsóknum?
    8. Ceritinib fær fyrsta flokks FDA samþykki fyrir ALK-jákvæðu lungnakrabbameini

 

Ceritinib var samþykkt til notkunar í ESB

Sýnt hefur verið fram á að Ceritinib (CAS: 1032900-25-6) er árangursríkt við meðhöndlun sjúklinga þar sem sjúkdómurinn þróaðist meðan á eða skömmu eftir meðferð með crizotinib og sem eru nú með mjög takmarkaða meðferðarúrræði, sem og sjúklinga sem ekki hafa verið meðhöndlaðir áður. Varðandi öryggi virtust aukaverkanirnar yfirleitt meðhöndlaðar með Ceritinib.

Lyfjastofnun Evrópu ákvað því að ávinningur Ceritinib er meiri en áhætta þess og mælti með því að hún yrði samþykkt til notkunar í ESB.

Upphaflega var Ceritinib gefið „skilyrt samþykki“ vegna þess að fleiri vísbendingar voru um lyfið. Þar sem fyrirtækið hefur afhent nauðsynlegar viðbótarupplýsingar hefur heimildinni verið breytt úr skilyrtu í fulla samþykkt.

Þú verður að vera forvitinn um þessa vöru. Láttu okkur lesa meira um upplýsingar um Ceritinib:

 

Ceritinib Lýsing

Ceritinib er notað til meðferðar hjá fullorðnum með anastólískt eitilæxlis kínasa (ALK), jákvætt meinvörp ekki smáfrumukrabbamein í lungum (NSCLC) í kjölfar bilunar á fyrri meðferð með crizotinibi (auk ónæmis eða óþols). Um það bil 4% sjúklinga með NSCLC eru með endurskipulagningu í litningi sem myndar samruna gen milli EML4 (echinoderm microtubule-related protein-like 4) og ALK (anaplastic lymphoma kinase), sem leiðir til skipanlegrar kínasa virkni sem stuðlar að krabbameinsvaldandi áhrifum og virðist keyra illkynja svipgerð.

Ceritinib hefur meðferðaráhrif sín með því að hamla autofosforyleringu á ALK, ALK-miðluðum fosforyleringu á niðurstreymismerkipróteini STAT3 og fjölgun ALK-háðra krabbameinsfrumna. Eftir meðferð með crizotinib (fyrsta kynslóð ALK hemils), mynda flest æxli lyfjaónæmi vegna stökkbreytinga í lykil leifum “hliðvarðar” ensímsins. Þessi atburður leiddi til þróunar á nýjum kynslóðar ALK hemlum eins og ceritinib til að vinna bug á crizotinib ónæmi. Matvælastofnunin samþykkti ceritinib í apríl 2014 vegna ótrúlega hárrar svörunarhlutfalls (56%) gagnvart crizotinib ónæmum æxlum og hefur tilnefnt það með stöðu munaðarlausra lyfja.

 

Hvernig vinnur Ceritinib við meðferð NSCLC?

Ceritinib er sértækur og öflugur hemill á anaplastic eitilæxlis kínasa (ALK). Í eðlilegri lífeðlisfræði, ALK virkar sem lykilskref í þróun og virkni taugakerfisvefs. Hins vegar, litningaflutningur og samruni veldur krabbameinsvaldandi formi ALK sem hefur verið bendlað við framvindu NSCLC. Ceritinib virkar þannig til að hindra þetta stökkbreytta ensím og stöðva fjölgun frumna og loks stöðva krabbameinsframvindu. Vegna þess að ceritinib er talin markviss krabbameinsmeðferð er krafist FDA-samþykkis prófs til að ákvarða hvaða sjúklingar eru í framboði fyrir ceritinib. Þetta próf, þróað af Roche, er VENTANA ALK (D5F3) CDx próf og er notað til að bera kennsl á ALK-jákvæða NSCLC sjúklinga sem njóta góðs af ceritinib meðferð.

AASraw er faglegur framleiðandi Ceritinib.

Vinsamlegast smelltu hér til að fá upplýsingar um tilboð: Tengiliðir okkur

 

Hvað með notkun Ceritinib Medical?

Ceritinib (LDK378) er lyf sem notað er til meðferðar við lungnakrabbameini sem ekki er smáfrumna sem hefur breiðst út til annarra hluta líkamans og er jákvætt anaplastísk eitilæxlis kínasi (ALK). Það er einnig verið að rannsaka það í meðferð á öðrum tegundum krabbameins. Ceritinib hindrar prótein sem ALK genið framleiðir. Að hindra þetta prótein getur stöðvað vöxt og útbreiðslu krabbameinsfrumna. Ceritinib er tegund týrósín kínasa hemils.

 

Ceritinib

 

Hvernig á að geyma Ceritinib (LDK378)?

Geymið Ceritinib (LDK378) í ílátinu sem það kom í, vel lokað og þar sem börn ná ekki til. Geymið það við stofuhita og fjarri birtu, umfram hita og raka (ekki á baðherberginu).

Farga skal óþörfum lyfjum á sérstakan hátt til að tryggja að gæludýr, börn og annað fólk geti ekki neytt þeirra. Þú ættir þó ekki að skola Ceritinib (LDK378) niður á salerni. Þess í stað er besta leiðin til að farga lyfjunum þínum með lyfjatökuáætlun. Talaðu við lyfjafræðinginn þinn eða hafðu samband við sorp / endurvinnsludeildina á staðnum til að læra um forrit til að taka aftur í þínu samfélagi. Sjá Örugg förgun FDA lyfjavefjarins til að fá frekari upplýsingar ef þú hefur ekki aðgang að afturtökuprógrammi.

Mikilvægt er að halda öllum lyfjum út úr augsýn og ná til barna eins og margir ílát (eins og vikulega pilla minnir og augndropar, krem, blettir og innöndunartæki) eru ekki barnsheldar og börn geta auðveldlega opnað þau. Til að vernda börn frá eitrun skal alltaf læsa öryggishettum og strax setja lyfið á öruggan stað - einn sem er upp og í burtu og út af augum og nær til.

 

Hvað eru aukaverkanir af Ceritinib? 

Mikilvægt er að muna varðandi aukaverkanir ceritinibs:

▪ Flestir upplifa ekki allar aukaverkanirnar sem taldar eru upp.

▪ Aukaverkanir eru oft fyrirsjáanlegar með tilliti til upphafs og lengdar.

▪ Aukaverkanir eru næstum alltaf afturkræfar og munu hverfa þegar meðferð er lokið.

▪ Það eru margir möguleikar til að draga úr eða koma í veg fyrir aukaverkanir.

▪ Það er ekkert samband milli tilvistar eða alvarleika aukaverkana og árangurs lyfsins.

 

Eftirfarandi aukaverkanir eru algengar (koma fyrir hjá meira en 30%) hjá sjúklingum sem taka ceritinib:

▪ Niðurgangur

▪ Blóðrauði minnkaði

▪ Aukning á lifrarensímum

▪ Ógleði

▪ Uppköst

▪ Aukning á kreatíníni

▪ Kviðverkir

▪ Þreyta

▪ Glúkósi aukinn

▪ Lækkun á fosfati

▪ Minni matarlyst

AASraw er faglegur framleiðandi Ceritinib.

Vinsamlegast smelltu hér til að fá upplýsingar um tilboð: Tengiliðir okkur

 

Þessar aukaverkanir eru sjaldgæfari (koma fyrir hjá um 10-29%) sjúklinga sem fá ceritinib:

▪ Hægðatregða

▪ Lípasi jókst

▪ Vefjatruflanir (Hjarta brenna, meltingartruflanir, meltingartruflanir)

▪ Útbrot

▪ Bilirubin (samtals) jókst

Alvarleg en mjög sjaldgæf aukaverkun ceritinibs er lungnabólga (bólga í lungum). Þegar þessi aukaverkun kom fram fylgdi henni oft öndunarerfiðleikar við hósta eða lágan hita sem þarfnast sjúkrahúsvistar. Einkenni geta verið svipuð og einkenni lungnakrabbameins. Hafðu strax samband við lækninn þinn ef þú ert með ný eða versnandi einkenni.

Önnur alvarleg en mjög óalgeng aukaverkun ceritinibs er EKG breytingar. Ekki eru allar aukaverkanirnar taldar upp hér að ofan. Sumir sem eru sjaldgæfir (koma fyrir hjá færri en 10% sjúklinga) eru ekki taldir upp hér. Þú ættir samt alltaf að láta lækninn vita ef þú finnur fyrir óvenjulegum einkennum.

 

Ceritinib

 

Hverjir aðrir kostir Ceritinib hafa komið fram í rannsóknum?

Í tveimur þessara rannsókna, þar sem 303 sjúklingar tóku þátt, var lyfinu ekki borið saman við neina aðra meðferð. Viðbrögð við meðferð voru metin með líkamsskönnunum og stöðluðum viðmiðum sem notuð voru við traust æxli, þar sem fullkomin svörun var þegar sjúklingur hafði engin merki um krabbamein eftir. Í einni rannsókn voru 56% sjúklinga sem fengu ceritinib (92 af 163) álitnir af læknum sem meðhöndluðu hafa sýnt viðbrögð við lyfinu að fullu eða að hluta. Meðal lengd svara var 8.3 mánuðir. Í annarri rannsókninni var svarhlutfallið í heild 41% (57 af 140 sjúklingum) og meðallengd svörunar var 10.6 mánuðir.

Í þriðju rannsókninni á 231 sjúklingi var ceritinib borið saman við venjulega krabbameinslyfjameðferð (lyf til að meðhöndla krabbamein). Niðurstöður sýndu að sjúklingar sem fengu ceritinib lifðu að meðaltali í 5.4 mánuði án þess að sjúkdómur þeirra versnaði (lifun án versnunar) samanborið við 1.6 mánuði hjá sjúklingum sem fengu venjulega krabbameinslyfjameðferð.

Ceritinib hefur einnig verið sýnt fram á að það skili árangri við meðferð sjúklinga sem ekki höfðu verið meðhöndlaðir áður í rannsókn á 376 sjúklingum. Sjúklingar sem fengu ceritinib lifðu að meðaltali í 16.6 mánuði án þess að sjúkdómur þeirra versnaði samanborið við 8.1 mánuð hjá sjúklingum sem fengu venjulega krabbameinslyfjameðferð.

 

Ceritinib fær fyrsta flokks FDA samþykki fyrir ALK-jákvæðu lungnakrabbameini

FDA hefur aukið viðurkenningu á ceritinib. Umboðsmaðurinn er nú samþykktur sem fyrstu meðferð hjá sjúklingum með meinvörp, ALK-jákvætt lungnakrabbamein sem ekki er smáfrumna. Bandaríska matvæla- og lyfjaeftirlitið (FDA) hefur aukið samþykki fyrir ceritinib. Umboðsmaðurinn er nú samþykktur sem fyrsta flokks meðferð hjá sjúklingum með meinvörp, ALK-jákvætt lungnakrabbamein sem ekki er smáfrumna (NSCLC).

Ceritinib (LDK378) var áður samþykkt árið 2014 fyrir ALK-jákvætt NSCLC með meinvörpum hjá sjúklingum sem höfðu náð eða þoldu crizotinib. Lyfið er sértækur ALK-hemill til inntöku, með styrk tuttugu sinnum meiri en crizotinib.

Nýja ábendingin er byggð á niðurstöðum ASCEND-4 rannsóknarinnar en niðurstöður þeirra voru birtar í janúar á þessu ári í Lancet. Rannsókninni slembiraðaði 376 sjúklingum með NSCLC með meinvörpum með ALK endurröðun við annaðhvort ceritinib (189 sjúklinga) eða til platínupemetrexed tvöfaldrar meðferðar (187 sjúklingar).

Aðalendapunkturinn var lifun án versnunar og ceritinib var árangursríkara. Miðgildi lifunar án versnunar var 16.6 mánuðir með lyfinu í rannsókninni, samanborið við 8.1 mánuð í krabbameinslyfjameðferðinni, í áhættuhlutfallinu 0.55 (95% CI, 0.42–0.73; P <.0001).

Heildarsvörunin var einnig betri, 73% með ceritinib og 27% með krabbameinslyfjameðferð. Miðgildi svörunarlengdar var 23.9 mánuðir með ceritinib og 11.1 mánuð með platínu / pemetrexed. Á þessum tímapunkti eru heildarupplýsingar um lifun óþroskaðar. Ceritinib fékk tilnefningu tímamótameðferðar af FDA, ásamt forgangsrýni fyrir fyrstu línu meðferð hjá þessum sjúklingahópi.

ASCEND-4 rannsóknin kannaði einnig svörunartíðni hjá sjúklingum með mælanlegar miðtaugakerfisskemmdir. Staðfest svarhlutfall innan höfuðkúpu var 57% með ceritinib samanborið við 22% með krabbameinslyfjameðferð.

Alvarlegar aukaverkanir komu fram hjá 38% sjúklinga sem fengu ceritinib og aukaverkanir sem leiddu til þess að lyfinu var hætt komu fram hjá 12%. Truflanir á skömmtum vegna aukaverkana komu fram hjá 77% ceritinibsjúklinga og 66% þurfti að minnka skammta. Algengustu aukaverkanir með lyfinu í ASCEND-4 voru niðurgangur, ógleði, uppköst, þreyta og kviðverkir. „Samþykki dagsins í dag táknar næsta skref í þróun Zykadia sem meðferðarvalkostur við ALK-jákvæðum meinvörpum NSCLC og færir þetta mikilvæga lyf til sjúklinga þar sem þörf er enn fyrir hendi,“ sagði forstjóri Novartis krabbameinslæknis, Bruno Strigini, í fréttatilkynningu.

AASraw er faglegur framleiðandi Ceritinib.

Vinsamlegast smelltu hér til að fá upplýsingar um tilboð: Tengiliðir okkur

 

Tilvísun

[1] Mano H: EML4-ALK krabbameinið: miðar á nauðsynlegan vaxtarbrodd í krabbameini hjá mönnum. Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci. 2015; 91 (5): 193-201. doi: 10.2183 / pjab.91.193. [PubMed: 25971657].

[2] Soria JC, Tan DS, Chiari R, Wu YL, Paz-Ares L, Wolf J, o.fl. (Mars 2017). „Fyrsta lína ceritinib á móti krabbameinslyfjameðferð með platínu í langt gengnu ALK-endurskipulögðu lungnakrabbameini sem ekki er smáfrumukrabbameini (ASCEND-4): slembiraðað, opin, 3. stigs rannsókn“. Lancet. 389 (10072): 917–929.

[3] Xuan C, Gunduz V. „NSCLC MARKAÐUR - Alþjóðleg lyfjaspá og markaðsgreining til 2025“. Lyfjaþróun og afhending. Nei nóvember – desember 2016.

[4] „FDA samþykkir Ceritinib fyrir ALK-jákvætt lungnakrabbamein“. Medscape. 29. apríl 2014.

[5] Au TH, Cavalieri CC, Stenehjem DD Ceritinib: Grunnur fyrir lyfjafræðinga // Krabbameinslækningalyfjafræði. - 2017. - Bindi. 23 (8). - P. 611 (doi: 10.1177 / 1078155216672315).

[6] Nishio M, Murakami H, Horiike A, Takahashi T, Hirai F, Suenaga N, Tajima T, Tokushige K, Ishii M, Boral A, Robson M, Seto T: I. stigs rannsókn á Ceritinib (LDK378) hjá japönskum sjúklingum með lengra komna, Anaplastic Lymphoma Kinase-endurraðað lungnakrabbamein sem ekki er smáfrumna eða önnur æxli. J Thorac Oncol. 2015 Júl; 10 (7): 1058-66. doi: 10.1097 / JTO.0000000000000566. [PubMed: 26020125].

[7] Galkin AV, Melnick JS, Kim S, Hood TL, Li N, Li L, Xia G, Steensma R, Chopiuk G, Jiang J, Wan Y, Ding P, Liu Y, Sun F, Schultz PG, Gray NS, Warmuth M : Auðkenning NVP-TAE684, öflugur, sértækur og virkur hemill NPM-ALK. Proc Natl Acad Sci US A. 2007 2. janúar; 104 (1): 270-5. Epub 2006 21. desember. [PubMed: 17185414].

[8] Marsilje TH, Pei W, Chen B, Lu W, Uno T, Jin Y, Jiang T, Kim S, Li N, Warmuth M, Sarkisova Y, Sun F, Steffy A, Pferdekamper AC, Li AG, Joseph SB, Kim Y , Liu B, Tuntland T, Cui X, Gray NS, Steensma R, Wan Y, Jiang J, Chopiuk G, Li J, Gordon WP, Richmond W, Johnson K, Chang J, Groessl T, He YQ, Phimister A, Aycinena A, Lee CC, Bursulaya B, Karanewsky DS, Seidel HM, Harris JL, Michellys PY: nýmyndun, tengsl við uppbyggingu og virkni og in vivo virkni skáldsögunnar öfluga og sértæka anaplastic eitilæxlis kínasa (ALK) hemils 5-klór-N2- (2-ísóprópoxý-5-metýl-4- (píperidín-4-ýl) fenýl) -N4- (2- (ísóprópýlsúlf onýl) fenýl) pýrimidín-2,4-díamín (LDK378) er nú í 1. og 2. áfanga klínískt prufur. J Med Chem. 2013 25. júlí; 56 (14): 5675-90. doi: 10.1021 / jm400402q. Epub 2013 26. júní. [PubMed: 23742252].

0 líkar
15256 Views

Þú getur líka

Athugasemdir eru lokaðar.