Curcumin afleiða J-147

J-147 Umsagnir

Curcumin er fjölfenól og virki þátturinn í túrmerik og engifer. Curcumin hefur margsannaðan ávinning við meðhöndlun fjölmargra sjúkdóma, en vegna lélegrar getu þess til að fara yfir blóð-heilaþröskuldinn (BB) eru augljósar takmarkanir.

Í grundvallaratriðum, J147 (CAS:1146963-51-0) er afleiða Curcumin og Cyclohexyl-Bisphenol A (CBA) sem er öflugt tauga- og taugaverndandi lyf. Það var þróað til notkunar meðhöndlunar á taugahrörnunartilfellum sem tengjast öldrun. J147 getur farið yfir BBB í heilann (sterkur) og framkallað taugafrumuframleiðslu.

Ólíkt núverandi lyfjum sem viðurkennd eru við Alzheimerssjúkdómi er J147 hvorki asetýlkólínesterasahemill né fosfódíesterasahemill en samt bætir það vitundina með skammtímameðferð.

Í þessari færslu munum við ræða hvernig curcumin afleiðan J147 meðhöndlar Alzheimerssjúkdóm (AD), þunglyndissjúkdóm (MDD) og öldrun.

Hér er innihaldið:

  1. Lærðu meira um J-147 Work (Mechanism)
  2. Quick View ávinningur af J-147
  3. J-147 meðhöndla Alzheimerssjúkdóm (AD)
  4. J-147 Meðhöndla öldrun vandamál
  5. J-147 Meðferð við þunglyndisröskun (MDD)
  6. Fleiri rannsóknir um J-147
  7. Hvar á að kaupa J-147 duft

Curcumin afleiða J-147

Lærðu meira um J-147 Work (Mechanism)

Fram til 2018 héldust J-147 áhrifin á frumuna dularfull þar til Salk Institute taugalíffræðingar afkóðuðu þrautina. Lyfið virkar með því að bindast ATP synthasa. Þetta hvatbera prótein mótar framleiðslu frumuorku og stýrir því öldrunarferlinu. Tilvist J-147 viðbótar í mannakerfinu kemur í veg fyrir aldurstengda eituráhrif sem stafa af vanvirkum hvatberum og offramleiðslu ATP.

J-147 verkunarháttur mun einnig auka magn ýmissa taugaboðefna þar á meðal NGF og BDNF. Að auki hefur það áhrif á beta-amyloid gildi, sem eru alltaf há meðal sjúklinga með Alzheimer og vitglöp. J-147 áhrifin fela í sér að hægja á framvindu Alzheimers, koma í veg fyrir minnishalla og auka framleiðslu taugafrumna.

AASraw er faglegur framleiðandi Curcumin afleiðu J-147.

Vinsamlegast smelltu hér til að fá upplýsingar um tilboð: Tengiliðir okkur

 

Quick View ávinningur af J-147

❶ Bætir virkni hvatbera og langlífi

❷ Kemur í veg fyrir Alzheimerssjúkdóm

❸ Bætir minni

❹ Vex heila

Verndar taugafrumur

Getur bætt sykursýki

❼ Berst við sársauka og taugakvilla

❽ Getur bætt kvíða

 

J-147 Meðhöndlun Alzheimer-sjúkdómur (AD)

J-147 og AD: Bakgrunnur 

Eins og er, er aðaluppgötvunarlyfjafræði fyrir taugahrörnunarsjúkdóma byggt á bindiliðum með mikla sækni fyrir einstök sjúkdómssértæk markmið. Í tengslum við Alzheimer-sjúkdóminn (AD) er áherslan á amyloid beta peptíðið (Ass) sem miðlar meinafræðilegri Alzheimers sjúkdómsmeinafræði. Hins vegar, í ljósi þess að aldur er mesti áhættuþátturinn fyrir AD, könnuðum við annað lyfjafyrirkomulag sem byggir á verkun í mörgum frumuræktunarlíkönum um aldurstengda meinafræði frekar en eingöngu amyloid umbrot. Með því að nota þessa aðferð greindum við einstaklega öfluga, virka, taugakvilla sameind sem auðveldar minni í venjulegum nagdýrum og kemur í veg fyrir tap á synaptic próteinum og vitræna hnignun í erfðabreyttu AD músamódeli.

Curcumin afleiða J-147

 

J 147 og AD: Tilraunaafleiðugreining á músum

INNGANGUR: Þrátt fyrir áralangar rannsóknir eru engin sjúkdómsbreytandi lyf við Alzheimer-sjúkdómnum (AD), banvæn, aldurstengd taugahrörnunarröskun. Skimun fyrir mögulegum lækningum í nagdýramódeli með AD hefur almennt reitt sig á að prófa efnasambönd áður en meinafræði er til staðar og þar með líkan til að koma í veg fyrir sjúkdóma frekar en að breyta sjúkdómum. Ennfremur endurspeglar þessi nálgun við skimun ekki klíníska framsetningu AD-sjúklinga sem gæti skýrt bilun á því að þýða efnasambönd sem eru skilgreind sem gagnleg í dýralíkönum í sjúkdómsbreytandi efnasambönd í klínískum rannsóknum. Augljóslega er krafist betri nálgunar við lyfjagjöf vegna klínískra lyfja fyrir AD.

aðferðir: Til að endurspegla klínískt umhverfi nákvæmara notuðum við aðra skimunarstefnu sem fól í sér meðferð á AD músum á stigi sjúkdómsins þegar meinafræði er þegar lengra komin. Aldraðar (20 mánaða gamlar) erfðabreyttar AD mýs (APP / swePS1DeltaE9) fengu óvenju öfluga, munnlega virka, minnisbælandi og taugakvilla sameind sem kallast J147. Hugræn atferlispróf, vefjafræði, ELISA og Western blotting voru notuð til að greina áhrif J147 á minni, umbrot amyloid og taugaverndarferla. J147 var einnig rannsakað í skópólamíni af völdum líkans um minnisskerðingu hjá C57Bl / 6J músum og borið saman við donepezil. Upplýsingar um lyfjafræði og öryggi J147 eru einnig með.

Niðurstöður: Gögn sem hér eru sett fram sýna að J147 hefur getu til að bjarga vitrænum skorti þegar það er gefið seint í sjúkdómnum. Hæfni J147 til að bæta minni hjá öldruðum AD músum er í tengslum við innleiðingu taugakvillaþátta NGF (tauga vaxtarþáttar) og BDNF (heilaafleidds taugakvillaþáttar) sem og nokkurra BDNF svörunar próteina sem eru mikilvæg fyrir nám og minni. Samanburðurinn á J147 og donepezil í skópólamín líkaninu sýndi að á meðan bæði efnasamböndin voru sambærileg við björgun skammtímaminnis, var J147 betri við að bjarga landrými og sambland af þessu tvennu virkaði best fyrir samhengi og vísað minni.

 

Ályktun um J-147 fyrir AD

J147 er spennandi nýtt efnasamband sem er afar öflugt, öruggt í dýrarannsóknum og virkt til inntöku. J147 er hugsanleg AD lækning vegna getu þess til að veita strax skilningur ávinningur, og það hefur einnig möguleika á að stöðva og kannski snúa við sjúkdómsþróun hjá dýrum með einkenni eins og sýnt er í þessum rannsóknum.

 

J-147 Meðhöndla öldrun vandamál

J-147 og Anti-aging: Bakgrunnur 

Mýs sem fengu meðferð með J147 höfðu betra minni og skilning, heilbrigðari æðar í heila og aðrar bættar lífeðlisfræðilegar aðgerðir ...

„Upphaflega var hvatinn að prófa þetta lyf í nýjum dýramódeli sem var líkari 99% tilfella Alzheimers,“ segir Antonio Currais, meðlimur prófessorar David Schuberts rannsóknarstofu í taugalíffræði við Salk. „Við spáðum ekki að við myndum sjá þessa tegund af andstæðingur-aging áhrif, en J147 lét gamlar mýs líta út eins og þær væru ungar, byggðar á fjölda lífeðlisfræðilegra breytna. “ „Þó að flest lyf sem hafa verið þróuð á undanförnum 20 árum beinist að amyloid veggfellingum í heila (sem eru einkenni sjúkdómsins), hefur engin reynst árangursrík á heilsugæslustöðinni,“ segir Schubert.

Fyrir nokkrum árum fóru Schubert og félagar að nálgast meðferð sjúkdómsins frá nýjum vinkli. Frekar en að miða við amyloid ákvað rannsóknarstofan að stilla megináhættuþáttinn fyrir sjúkdóminn í elli. Með því að nota frumuskjá gegn öldrunartengdum eiturverkunum á heila, gervuðu þeir J147.

Áður fann liðið að J147 gæti komið í veg fyrir og jafnvel snúið við minnistapi og Alzheimer meinafræði hjá músum sem hafa útgáfu af arfgengu formi Alzheimers, algengasta músamódelið. Hins vegar nær þetta form sjúkdóms aðeins til um 1% tilfella Alzheimers. Fyrir alla aðra er elli aðal áhættuþátturinn, segir Schubert. Liðið vildi kanna áhrif lyfjaframbjóðandans á tegund músa sem eldast hratt og upplifa útgáfu af heilabilun sem líkist betur aldurstengdri truflun manna.

Curcumin afleiða J-147

J-147 og Anti-aging: Tilraunaafleiðslugreining á músum

Í þessu nýjasta verki notuðu vísindamennirnir alhliða prófanir til að mæla tjáningu allra gena í heila, auk yfir 500 lítilla sameinda sem tengjast efnaskiptum í heila og blóði þriggja hópa músanna sem eldast hratt. Þrír hópar músanna sem eldast hratt innihéldu eitt sett sem var ungt, eitt sett sem var gamalt og eitt sett sem var gamalt en fékk J147 þegar þau voru gömul.

Gömlu mýsnar sem fengu J147 skiluðu betri árangri í minni og öðrum prófunum á skilningi og sýndu einnig öflugri hreyfihreyfingar. Mýsnar sem fengu meðferð með J147 höfðu einnig færri sjúkleg einkenni Alzheimers í heila þeirra. Mikilvægt er að vegna mikils gagna sem safnað var um músahópana þrjá var mögulegt að sýna fram á að margir þættir tjáningar gena og efnaskipta hjá gömlu músunum sem fengu J147 voru mjög líkir ungu dýrunum. Þetta innihélt merki fyrir aukið orkuefnaskipti, minni bólgu í heila og minni magn oxaðra fitusýra í heilanum.

Önnur athyglisverð áhrif voru að J147 kom í veg fyrir leka blóðs frá örskipunum í heila gamalla músa. „Skemmdar æðar eru almennt einkenni öldrunar almennt og í Alzheimer er það oft miklu verra,“ segir Currais.

AASraw er faglegur framleiðandi Curcumin afleiðu J-147.

Vinsamlegast smelltu hér til að fá upplýsingar um tilboð: Tengiliðir okkur

 

Ályktun um J-147 vegna öldrunarvandamála

Mýs sem fengu J147 höfðu aukið umbrot í orku og dregið úr bólgu í heila. Rannsakendur hafa komist að því að tilraunakenndur lyfjafræðingur sem miðar að því að berjast gegn Alzheimerssjúkdómi, sem kallast J147, hefur fjölda óvæntra öldrunaráhrif hjá dýrum.

Teymið frá Salk Institute sýndi að lyfjaframbjóðandinn virkaði vel í músarlíkani öldrunar sem ekki er venjulega notað í rannsóknum á Alzheimer. Þegar þessar mýs voru meðhöndlaðar með J147 höfðu þær betra minni og skilning, heilbrigðari æðar í heila og aðrar bættar lífeðlisfræðilegar aðgerðir.

 

J-147 Meðferð við þunglyndisröskun (MDD)

J-147 og MDD: Bakgrunnur

Major þunglyndisröskun (MDD) er alvarlegur geðröskun sem tengist skorti á mónóamín taugaboðefnum, einkum afbrigðileika 5-HT (5-hýdroxýtýpramín, serótónín) og viðtaka þess. Fyrri rannsókn okkar lagði til að bráð meðferð með skáldsögu curcumin afleiða J147 sýndu þunglyndislík áhrif með því að auka heilaafleiddan taugakvillaþátt (BDNF) í hippocampus músa. Rannsóknin nú stækkaði við fyrri niðurstöður okkar og rannsakaði þunglyndislík áhrif undirmeðferðar á J147 í 3 daga hjá ICR-músum karlmanna og mögulegt mikilvægi þess fyrir 5-HT1A og 5-HT1B viðtaka og cAMP-BDNF merki niðurstreymis.

Curcumin afleiða J-147

J-147 og MDD: Tilraunaafleiðugreining á músum

aðferðir: J147 var gefið í skömmtum sem voru 1, 3 og 9 mg / kg (með sondu) í þrjá daga og hreyfingarleysi í þvinguðu sundi og halafjöðrunartruflunum (FST og TST) var skráð. Geislavirka bindingarprófið var notað til að ákvarða sækni J3 til 147-HT5A og 1-HT5B viðtaka. Ennfremur var 1-HT5A eða 1-HT5B örvi eða andstæðingur þess notaður til að ákvarða hvaða 1-HT viðtaka undirtegund hefur áhrif á þunglyndislík áhrif J5. Merkjasameindir niðurstreymis eins og cAMP, PKA, pCREB og BDNF voru einnig mældar til að ákvarða verkunarháttinn.

Niðurstöður: Niðurstöðurnar sýndu að meðferð undir J147 undir bráða vegi minnkaði ófæranlegan tíma bæði í FST og TST á skammtaháðan hátt. J147 sýndi mikla sækni in vitro til 5-HT1A viðtaka tilbúinn úr barkavef músa og var minna öflugur við 5-HT1B viðtaka. Þessi áhrif J147 voru lokuð með formeðferð með 5-HT1A mótlyfi NAD-299 og aukin með 5-HT1A örva 8-OH-DPAT. Hins vegar breytti 5-HT1B viðtakablokki NAS-181 ekki marktækum áhrifum J147 á þunglyndishegðun. Ennfremur hindraði formeðferð með NAD-299 J147-völdum aukningu á tjáningu cAMP, PKA, pCREB og BDNF í flóðhestinum, en 8-OH-DPAT jók áhrif J147 á tjáningu þessara próteina.

 

Ályktun um J-147 vegna þunglyndisröskunar (MDD)

Niðurstöðurnar benda til þess að J147 hafi hröð áhrif á þunglyndislyf eins og á 3 daga meðferðartímabili án þess að framkalla lyfjaþol. Þessi áhrif gætu komið til með 5-HT1A háðri cAMP / PKA / pCREB / BDNF merki.

 

Fleiri rannsóknir um J-147

※ T-006: Hvernig á að gera þetta betra val við J-147

※ J147 er fenýlhýdrasíð unnið úr náttúrulega efnasambandinu curcumin.

147 J2.5 hefur helmingunartíma 1.5 klst í heila, 4.5 klst í plasma, 4mín í míkrósomum manna og <XNUMXmín í míkrósómsómum.

※ Langvarandi meðferð til inntöku með J147 verndaði taugatregðu gegn framsækinni hægagangi af mikilli myelineraðri leiðnihraða meðan stakir skammtar af J147 sneru hratt og tímabundið við komið snertikveikju allodynia.

※ J147 meðferð niðurregluð BACE og eykur þannig APP (óviðeigandi klofning APP gefur að lokum tilefni til Aβ).

Mit Hvatbera α-F1 undireining ATP synthasa (ATP5A) sem sameindamarkmið með mikla sækni J147, prótein sem áður hefur verið rannsakað í samhengi við öldrun ... hefur skammtaháða hömlun á ATP5a.

※ J147 endurheimti magn acylcarnitines sem bendir til jákvæðra áhrifa á virkni hvatbera.

※ Í NMDA viðtökum, T-006 hamlar óhóflegu Ca2 + innstreymi.

※ T-006 hefur verndandi hlutverk í þessu kerfi með því bæði að hindra MAPK / ERK leið og endurheimta PI3-K / Akt leið.

※ Aðrar afleiður eins og 3j (dicyanovinyl-setið J147 hliðstæða) geta hindrað fákeppni og fibrillation af β-amyloid peptíðum og verndað taugafrumur frá β-amyloid framkallað frumueitrun.

 

Hvar á að kaupa J-147 duft?

Lögmæti þessa lyfja er enn deiluefni en það mun ekki hindra þig í að eignast lögmætar vörur. Þegar öllu er á botninn hvolft eru J-147 Alzheimers klínískar rannsóknir í gangi. Þú getur keypt duftið í netverslunum þar sem þú færð þau forréttindi að bera saman J-147 verð á mismunandi seljendum. Þú ættir þó að ganga úr skugga um að versla hjá gildum birgjum með óháðum prófunum á rannsóknarstofu.

Ef þig langar í eitthvað J-147 til sölu, skráðu þig inn í verslun okkar. Við seljum fjölda nootropics undir gæðaeftirliti. Þú getur keypt í lausu eða gert stak kaup eftir geðfræðilegu markmiði þínu. Athugaðu að J-147 verð er aðeins vingjarnlegt þegar þú kaupir í miklu magni.

AASraw er faglegur framleiðandi Curcumin afleiðu J-147.

Vinsamlegast smelltu hér til að fá upplýsingar um tilboð: Tengiliðir okkur

 

Tilvísun

[1] Fyrri M, o.fl. Taugakvilla efnasambandið J147 snýr vitrænni skerðingu á öldnum Alzheimerssjúkdómamúsum. Alzheimers Res Ther. 2013 14. maí; 5 (3): 25.

[2] Chen Q, o.fl. Nýtt taugakrabbameinslyf gegn vitsmunalegri aukningu og Alzheimerssjúkdómi. PLoS One. 2011; 6 (12): e27865.

[3] Currais A, Goldberg J, Farrokhi C, Chang M, Prior M, Dargusch R, Daugherty D, Armando A, Quehenberger O, Maher P, Schubert D: Alhliða fjölmyndatengd nálgun í átt að skilningi á sambandi öldrunar og heilabilunar. Öldrun (Albany NY). 2015 nóvember; 7 (11): 937-55. doi: 10.18632 / öldrun.100838. [PubMed: 26564964]

[4] Daugherty DJ, Marquez A, Calcutt NA, Schubert D: Skáldsaga curcumin afleiða til meðferðar á taugakvilla í sykursýki. Taugalyfjafræði. 2018 febrúar; 129: 26-35. doi: 10.1016 / j.neuropharm.2017.11.007. Epub 2017 6. nóvember. [PubMed: 29122628]

[5] J. Goldberg, A. Currais, M. Prior, W. Fischer, C. Chiruta, E. Ratliff, D. Daugherty, R. Dargusch, K. Finley, PB Esparza-Molto, JM Cuezva, P. Maher, M. Petrascheck, D. Schubert

[6] Salómon B (október 2008). „Þráður bakteríufar sem nýtt lækningatæki til meðferðar við Alzheimer“. Tímarit um Alzheimerssjúkdóm. 15 (2): 193–8. PMID 18953108.

[7] Wang M, o.fl. Fyrsta nýmyndun [11C] J147, nýs hugsanlegrar PET umboðsmanns til myndgerðar á Alzheimers sjúkdómi. Bioorg Med Chem Lett. 2013 15. janúar; 23 (2): 524-7.

[8] Fyrri M, o.fl. Að velja fyrir taugasjúkdóma sem valkost fyrir uppgötvun lyfja við Alzheimer. Alzheimers heilabilun. 2016 júní; 12 (6): 678-86.

 

0 líkar
19296 Views

Þú getur líka

Athugasemdir eru lokaðar.