Grunneinkenni

vöru Nafn	Afatinib
CAS-númer	439081-18-2
Molecular Formula	C24H25CIFN5O3
Formúla Þyngd	485.9
Samheiti	Afatinib; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Tovok.
Útlit	Hvítt kristallað duft
Geymsla og meðhöndlun	Geymið það við stofuhita og fjarri umfram hita og raka.

 

Afatinib Lýsing

Afatinib, sem meðal annars er selt undir vörumerkinu Gilotrif, er lyf sem notað er til að meðhöndla lungnakrabbamein sem ekki er smáfrumukrabbamein (NSCLC). Það tilheyrir týrósín kínasa hemli fjölskyldu lyfja. Það er tekið með munni.

Afatinib er aðallega notað til að meðhöndla tilfelli af NSCLC sem geyma stökkbreytingar í erfðavexti viðtaka (EGFR) geni.

 

Afatinib verkunarháttur

Eins og lapatinib og neratinib, er afatinib próteinkínasahemill sem einnig hamlar óafturkræfum kínasa í epidermal vaxtarþætti viðtaka (Her2) og vaxtarþáttarviðtaka epidermal (EGFR). Afatinib er ekki aðeins virkt gegn EGFR stökkbreytingum sem miðaðar eru af fyrstu kynslóð týrósín-kínasa hemla (TKI) eins og erlotinib eða gefitinib, heldur einnig gegn sjaldgæfari stökkbreytingum sem eru ónæmar fyrir þessum lyfjum. Hins vegar er það ekki virkt gegn T2M stökkbreytingunni sem venjulega þarfnast þriðju kynslóðar lyfja eins og osimertinib. Vegna viðbótarvirkni þess gegn Her790 er það rannsakað með tilliti til brjóstakrabbameins sem og annarra EGFR og Her2 drifinna krabbameina.

 

Afatinib umsókn

Afatinib hefur hlotið samþykki eftirlitsaðila til notkunar sem meðferð við lungnakrabbameini sem ekki er smáfrumu, þó að vísbendingar séu fyrir hendi sem styðja notkun þess við önnur krabbamein eins og brjóstakrabbamein.

 

Afatinib aukaverkanir og viðvörun

Mjög algengar (> 10% tíðni)

▪ Niðurgangur (> 90%)

▪ Útbrot / húðbólga í bólgu

Munnbólga

▪ Paronychia

▪ Minni matarlyst

▪ Nef blæðir

▪ Kláði

▪ Þurr húð

 

Algengar (1–10% tíðni)

▪ Ofþornun, bragðbreytingar, augnþurrkur

▪ Blöðrubólga, cheilitis, hiti

▪ Rennandi / stíflað nef

▪ Lítið magn af kalíum í blóði

▪ Tárubólga

▪ Aukið ALT

▪ Aukin AST

▪ Hand-fót heilkenni

▪ Vöðvakrampar

▪ Skert nýrun og / eða bilun

 

Sjaldgæfar (0.1-1% tíðni)

▪ Keratitis

▪ Millivefslungnasjúkdómur

 

Tilvísun

[1] „Gilotrif (afatinib) tafla, filmuhúðuð“. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18. október 2019. Sótt 4. nóvember 2020.

[2] Spreitzer H (13. maí 2008). „Neue Wirkstoffe - Tovok“. Österreichische Apothekerzeitung (á þýsku) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (desember 2008). „BIBW-2992, tvískiptur viðtaka týrósín kínasa hemill til meðferðar á föstum æxlum“. Núverandi álit í rannsóknarlyfjum. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] „Afatinib“. Matvælastofnun Bandaríkjanna. 12. júlí 2013. [dauður hlekkur] [5] „Giotrif Afatinib (sem afatinib dimaleate)“ (PDF). TGA rafræn þjónusta. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7. nóvember 2013. Sótt 28. janúar 2014.

[6] Vavalà T (2017). „Hlutverk afatinibs í meðferð við langt gengnu flöguþekjukrabbameini í lungum“. Klínísk lyfjafræði. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---