Vörulýsing
Grunneinkenni
vöru Nafn | Allopregnanolone |
CAS-númer | 516-55-2 |
Molecular Formula | C21H34O2 |
Formúla Þyngd | 318.5 |
Samheiti | NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Ísóprenanólón; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one |
Útlit | Hvítt duft |
Geymsla og meðhöndlun | Þurrt, dökkt og við 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma (mánuði til ára). |
Allopregnanolone Lýsing
Allopregnanolone, einnig þekktur sem Sepranolone og Isopregnanolone, er GABA viðtaka mótandi stera mótlyf og 11-betahýdroxýsteródehýdrógenasa tegund 1 (11β-HSD1). Sepranolone er öflugt taugasamband, framleitt náttúrulega í líkamanum, sem hefur áhrif á áhrif Allopregnanolone (ALLO). ALLO er öflugt taugastera sem hefur áhrif á streitu- og áráttutengda sjúkdóma, allt frá Tourette til OCD, áfallastreituröskunar, spilafíknar, fíknar, PMDD, tíða mígreni.
Allopregnanolone verkunarháttur
Milliverkanir
Allopregnanolone er innrænt hamlandi taugakerfi. Það er búið til úr prógesteróni og er jákvæður mótefnavöxtur fyrir verkun γ-amínósmjörsýru (GABA) við GABAA viðtaka. Allópregnanólón hefur svipuð áhrif og hjá öðrum jákvæðum mótefnavökum í GABA verkun við GABAA viðtaka eins og bensódíazepín, þ.mt kvíðastillandi, róandi og krampastillandi virkni. Innrænt framleitt allopregnanolon gegnir taugalífeðlisfræðilegu hlutverki með því að fínstilla GABAA viðtaka og stilla verkun nokkurra jákvæðra mótefnavakta og örva við GABAA viðtaka.
Allopregnanolone virkar sem mjög öflugur jákvæður mótefnavafi af GABAA viðtakanum. Þó að allopregnanolone, eins og aðrir hamlandi taugastera eins og THDOC, virki jákvætt allar GABAA viðtaka ísóform, þá eru þær ísóformar sem innihalda δ undireiningar mesta styrkleiki. Allopregnanolone hefur einnig reynst virka sem jákvæður mótandi magn af GABAA-ρ viðtakanum, þó að afleiðingar þessarar aðgerðar séu óljósar. Til viðbótar við aðgerðir sínar á GABA viðtaka er vitað að allopregnanolone, eins og prógesterón, er neikvæður mótefnavöxtur nACh viðtaka, og virðist einnig virka sem neikvæður allosteric modulator 5-HT3 viðtakans. Samhliða öðrum hamlandi taugastera virðist allopregnanolone hafa litla sem enga virkni við aðrar ligand-hliðaðar jónagöng, þ.mt NMDA, AMPA, kainate og glycine viðtaka.
Þunglyndislyf
Ekki er vitað hvaða verkun GABAA viðtaka PAM taugastera eins og brexanólón hafa þunglyndislyf. Önnur GABAA viðtaka PAM, svo sem bensódíazepín, eru ekki talin þunglyndislyf og hafa enga sanna verkun þrátt fyrir að læknar hafi áður ávísað Alprazolam fyrir þunglyndi. Vitað er að GAMAA viðtaka-PAM taugakerfi hafa milliverkanir við GABAA viðtaka og undirhópa á annan hátt en benzódíazepín. Sem dæmi geta GABAA viðtaka-styrkandi taugastera frekar beinst að GABAA viðtökum sem innihalda undireiningar og efla bæði tón- og fasahömlun sem miðlað er af GABAA viðtökum. Það er einnig mögulegt að taugastera eins og allópregnanólón geti haft áhrif á önnur skotmörk, þ.mt prógesterónviðtaka í himnum, spennuhindraðir kalsíumrásir af gerðinni T og tegund, til að miðla áhrifum á þunglyndislyf.
Notkun allopregnanolone
Allopregnanolone er náttúrulega framleitt stera sem virkar á heilann. Sem lyf er það selt undir vörumerkinu Zulresso og notað til meðferðar á þunglyndi eftir fæðingu. Það er notað með inndælingu í bláæð á 60 klukkustunda tímabili undir eftirliti læknis.
Aukaverkanir Allopregnanolone geta verið róandi, syfja, munnþurrkur, hitakóf og meðvitundarleysi. Það er taugastera og virkar sem jákvæður mótefnavaka fyrir GABAA viðtakann, aðal líffræðilega markmið hamlandi taugaboðefnisins γ-amínósmjörsýru (GABA).
Allopregnanolone var samþykkt til læknisfræðilegra nota í Bandaríkjunum árið 2019. Matvæla- og lyfjaeftirlit Bandaríkjanna (FDA) telur það vera fyrsta flokks lyf. Langur gjöfartími, sem og kostnaðurinn við eingöngu meðferð, hafa vakið áhyggjur af aðgengi margra kvenna.