Grunneinkenni

vöru Nafn	Cabozantinib
CAS-númer	849217-68-1
Molecular Formula	C28H24FN3O5
Mólmassi	501.514
Samheiti	XL184, BMS907351; Cabometyx; Cometriq; Cabozanix.
Útlit	Hvítt kristallað duft
Geymsla og meðhöndlun	Geymið það við stofuhita og fjarri umfram hita og raka.

 

CabozantinibLýsing

Cabozantinib, sem er selt undir vörumerkjunum Cometriq og Cabometyx, er lyf sem notað er til meðferðar á skjaldkirtilskrabbameini í nýrum, nýrnafrumukrabbameini og lifrarfrumukrabbameini. Það er lítill sameindahemill týrósín kínasanna c-Met og VEGFR2 og hamlar einnig AXL og RET. Það var uppgötvað og þróað af Exelixis Inc.

Í nóvember 2012 var cabozantinib (Cometriq) í hylkjasamsetningu þess samþykkt af bandarísku matvæla- og lyfjaeftirlitinu (FDA) undir nafninu Cometriq til að meðhöndla sjúklinga með skjaldkirtilskrabbamein í lungum. Hylkisformið var samþykkt í Evrópusambandinu í sama tilgangi árið 2014.

Í apríl 2016 veitti FDA samþykki fyrir markaðssetningu töfluformsins (Cabometyx) sem annarrar meðferðar við nýrnakrabbameini [8] [9] og það sama var samþykkt í Evrópusambandinu í september sama ár. Vörumerkin Cometriq og Cabometyx hafa mismunandi samsetningar og eru ekki skiptanlegar.

 

Cabozantinib Verkunarháttur

Cabozantinib hindrar eftirfarandi viðtaka týrósín kínasa: MET (lifrarfrumuvöxtur viðtaka prótein) og VEGFR, RET, GAS6 viðtaka (AXL), KIT) og Fms-eins týrósín kínasa-3 (FLT3).

 

CabozantinibUmsókn

Cabozantinib er notað í tveimur myndum. Hylkisform er notað síðan 2012 til að meðhöndla skjaldkirtilskrabbamein í lungum og töfluform er notað síðan 2016 sem annarrar meðferðar við nýrnafrumukrabbameini.

 

CabozantinibAukaverkanir og viðvörun

Cabozantinib hefur ekki verið prófað hjá þunguðum konum; það veldur skaða á fóstri hjá nagdýrum. Þungaðar konur ættu ekki að taka þetta lyf og konur ættu ekki að verða barnshafandi meðan þau taka það. Ekki er vitað hvort cabozantinib skilst út í brjóstamjólk. Nota skal lyfið með varúð hjá fólki með sögu um hjartsláttartruflanir, þar með talið langt QT bil.

Í Bandaríkjunum fylgir hylkjasamsetningin (Cometriq) svartur kassi sem varar við hættu á götum í maga eða þörmum sem og myndun fistla (göng milli meltingarvegar og húðar). Svarti kassinn varar einnig við hættu á stjórnlausri blæðingu. Töflusamsetningin (Cabometyx) varar einnig við þessum áhrifum.

Merkimiðarnir vara einnig við hættu á að blóðtappar myndist og valdi hjartaáföllum eða heilablóðfalli, háum blóðþrýstingi þ.mt háþrýstingskreppu, beindrepi í kjálka, alvarlegum niðurgangi, húð sem slæðist úr lófum og iljum, heilkenni með höfuðverk, rugling, sjóntap , og flog og prótein sem koma fram í þvagi

Mjög algengar aukaverkanir (meira en 10% fólks) fela í sér minni matarlyst; lágt magn kalsíums, kalíums, fosfats og magnesíums; hátt bilirúbín gildi; brenglaður bragðskyn, höfuðverkur og sundl; hár blóðþrýstingur; brenglaður heyrnarskyn, heyrnarverkur og hálsbólga; niðurgangur, ógleði, hægðatregða, uppköst, magaverkur og magaverkur og bólga í munni og vörum og brennandi tilfinning í munni; húð slétt af lófum og iljum, hárlitabreytingar og hárlos, útbrot, þurr húð og rauð húð; liðverkir og vöðvakrampar; þreyta og slappleiki; þyngdartap, hækkaðir transamínasar, hærra kólesterólmagn og tap á rauðum og hvítum blóðkornum.

 

Tilvísun

[1] „Notkun Cabozantinib á meðgöngu“. Drugs.com. 30. mars 2020. Sótt 23. september 2020.

[2] „Cabometyx- cabozantinib tafla“. DailyMed. 21. júlí 2020. Sótt 23. september 2020.

[3] „Cometriq- cabozantinib búnaður Cometriq- cabozantinib hylki“. DailyMed. 11. febrúar 2020. Sótt 23. september 2020.

[4] „Cometriq EPAR“. Lyfjastofnun Evrópu (EMA). Sótt 23. september 2020.

[5] „Cabometyx EPAR“. Lyfjastofnun Evrópu. 17. september 2018. Sótt 23. september 2020.

[6] „FDA samþykkir Cometriq að meðhöndla sjaldgæfa tegund skjaldkirtilskrabbameins“ (Fréttatilkynning). Matvælastofnun Bandaríkjanna (FDA). 29. nóvember 2012. Sett í geymslu frá frumritinu 7. júlí 2014.

---