Grunneinkenni

vöru Nafn	Ceritinib (LDK378)
CAS-númer	1032900-25-6
Molecular Formula	C28H36CIN5O3S
Formúla Þyngd	558.135
Samheiti	LDK-378; NVP-LDK378; NVP-LDK378-NX; 5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.
Útlit	Hvítt til beinhvítt duft
Geymsla og meðhöndlun	Geymið það við stofuhita og fjarri umfram hita og raka.

 

Ceritinib (LDK378)Lýsing

Ceritinib er notað til meðferðar hjá sjúklingum með anaplastískt eitilæxli æxlis jákvætt (ALK +) meinvörp, ekki smáfrumukrabbamein í lungum (NSCLC), sem hafa versnað eða þola crizotinib eftir meðferð með crizotinib.

Líkbreytingar á litningi sem tengjast anaplastic lymphoma kinase (ALK) sem krabbameinsvaldandi drifkrafti hafa gjörbreytt meðferð við lungnakrabbameini utan smáfrumna. Undanfarinn áratug hafa markviss lyf komið fram sem skilvirk sérsniðin stefna fyrir ALK-endurraðað lungnakrabbamein sem ekki er smáfrumukrabbamein. Hröð samþykki öflugra ALK hemla, svo sem crizotinib og nú nýlega ceritinib (LDK378), byggt á vel hönnuðum áfanga I / II rannsóknum hefur verið tímamótaárangur í klínískum krabbameinsrannsóknum og stuðlar að nýjum tímum krabbameinsvaldandi meðferðar sem einkennist af glæsilegri hönnun klínískra rannsókna. ceritinib til að vera öflugur valkostur við crizotinib fyrir ALK-endurraðað lungnakrabbamein sem ekki er smáfrumukrabbamein.

 

Ceritinib (LDK378)Verkunarháttur

Ceritinib er notað til meðferðar á sjúklingum með lungnakrabbamein með meinvörp sem ekki eru smáfrumur (NSCLC) sem eru jákvæðir fyrir anaplastískum eitilæxlis kínasa (ALK) og með æxli sem þola Crotinib (crizotinib).

Ceritinib er sértækur og öflugur hemill á anaplastic lymphoma kinase (ALK). Í eðlilegri lífeðlisfræði starfar ALK sem lykilskref í þróun og virkni taugakerfisvefs. Hins vegar veldur litningaflutningur og samruni af sér krabbameinsvaldandi form ALK sem hefur verið bendlað við framvindu NSCLC. Ceritinib virkar þannig til að hindra þetta stökkbreytta ensím og stöðva fjölgun frumna og stöðva að lokum krabbameinsframvindu. Vegna þess að ceritinib er talið markviss krabbameinsmeðferð er krafist FDA-viðurkenningarprófs til að ákvarða hvaða sjúklingar eru í framboði fyrir ceritinib. Þetta próf, þróað af Roche, er VENTANA ALK (D5F3) CDx próf og er notað til að bera kennsl á ALK-jákvæða NSCLC sjúklinga sem njóta góðs af ceritinib meðferð.

 

Ceritinib (LDK378)Umsókn

Ceritinib er anaplastic lymphoma kinase (ALK) jákvæður hemill sem aðallega er notaður til meðferðar á NSCLC með meinvörpum. Fyrrum var það aðeins ætlað sjúklingum sem höfðu fengið ónæmi fyrir crizotinib, sem er annar ALK-jákvæður hemill, en síðan hefur notkun þess verið aukin til þjóna sem aðal valkostur fyrir NSCLC með meinvörpum.

 

Ceritinib (LDK378)Aukaverkanir og viðvörun

Alvarlegar aukaverkanir eru eiturverkanir á meltingarveg, eituráhrif á lifur, millivefslungnasjúkdómur, langvarandi QT heilkenni, blóðsykurshækkun, hægsláttur og brisbólga.

Algengustu aukaverkanirnar sem greint var frá voru niðurgangur, ógleði, hækkuð lifrarensím, uppköst, kviðverkir, þreyta, minnkuð matarlyst og hægðatregða. Vegna hættu á hækkun á lifrarensímum, skal gera lifrarpróf á tveggja vikna fresti fyrstu 9 vikurnar meðferðarinnar.

Að lokum er ceritinib bæði hvarfefni og öflugur hemill ensímsins CYP3A4 og því skal fylgjast vel með lyfjum sem geta haft milliverkanir við ceritinib.

 

Hringdu einnig strax í lækninn þinn ef þú ert með:

▪ alvarlegur niðurgangur;

▪ höfuðverkur, ringulreið, andleg staða, sjóntap, flog (krampar);

▪ lítil sem engin þvaglát;

▪ óvenjuleg blæðing (blóðnasir, miklar tíðablæðingar) eða önnur blæðing sem hættir ekki;

▪ Merki um blæðingu í maga - blóðugan eða tarry hægðir, hósti upp blóð eða uppköst sem líta út eins og kaffimjöl;

▪ Hjartavandamál - brjóstverkur, verkur í kjálka eða öxl, bólga, hröð þyngdaraukning, mæði;

▪ einkenni blóðtappa - skyndilegur dofi eða slappleiki, sjón- eða talvandamál;

▪ Lifrarvandamál - dökkt þvag, leirlitaður hægðir, gula (gulnun í húð eða augum);

▪ lágt kalsíumgildi - krampar í vöðvum eða samdrættir, dofi eða náladofi (í kringum munninn eða í fingrum og tám);

▪ aukinn blóðþrýstingur - verulegur höfuðverkur, þokusýn, bólga í hálsi eða eyrum, kvíði, blóðnasir.

Krabbameinsmeðferðir þínar geta seinkað eða hætt varanlega ef þú hefur ákveðnar aukaverkanir.

 

Tilvísun

[1] „Zykadia (ceritinib) hylki, til inntöku. Upplýsingar um full ávísun “(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Sótt 14. febrúar 2017.

[2] „Alþjóðleg óheppileg nöfn fyrir lyfjaefni (INN). Ráðlögð alþjóðleg nöfn án eigna: Listi 71 “(PDF). Alþjóðaheilbrigðismálastofnunin. 2014. bls. 79. Sótt 14. febrúar 2017

[3] “FDA samþykkir Ceritinib fyrir ALK-jákvætt lungnakrabbamein”. Medscape. 29. apríl 2014.

[4] „Ávísunargögn“ (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Sótt 2019-06-12.

[5] „FDA stækkar Ceritinib-samþykki fyrir lungnakrabbameini“. National Cancer Institute. 27. júní 2017.

---