AASraw framleiðir NMN og NRC duft í lausu!

Erlótiníb

einkunn: Flokkur:

Erlotinib, sem meðal annars er selt undir vörumerkinu Tarceva, er lyf sem notað er til meðferðar við non-smáfrumukrabbameini í lungum (NSCLC) og krabbameini í brisi. Sérstaklega er það notað við NSCLC með stökkbreytingum í epidermal vaxtarþáttarviðtaka (EGFR) - annað hvort exon 19 eyðingu (del19) eða exon 21 (L858R) staðgöngu stökkbreyting - sem hefur breiðst út til annarra hluta líkamans.

Vörulýsing

Grunneinkenni

vöru Nafn Erlótiníb
CAS-númer 183321-74-6
Molecular Formula C22H23N3O4
Formúla Þyngd 393.443
Samheiti CP-358774;

OSI774;

Erlotinib ókeypis grunnur;

183321-74-6.

Útlit Hvítt til beinhvítt kristallað duft
Geymsla og meðhöndlun Þurrt, dökkt og við 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma (mánuði til ára).

 

Erlotinib Lýsing

Erlotinib, sem meðal annars er selt undir vörumerkinu Tarceva, er lyf sem notað er til meðferðar við lungnakrabbameini utan smáfrumna (NSCLC) og krabbameini í brisi. Sérstaklega er það notað við NSCLC með stökkbreytingum í epidermal vaxtarþáttarviðtaka (EGFR) - annað hvort exon 19 eyðingu (del19) eða exon 21 (L858R) staðgöngu stökkbreyting - sem hefur breiðst út til annarra hluta líkamans. Það er tekið með munninum.

Erlotinib er kínasólínafleiða með æxlishemjandi eiginleika. Með því að keppa við adenósín þrífosfat, bindist erlotinib afturkræft við innanfrumu hvata ríki hýðingar vaxtarstuðulviðtaka (EGFR) týrósín kínasa, og hindrar þar með afturkræft EGFR fosfórun og hindrar atburðarás transducts og æxlisvaldandi áhrif sem tengjast EGFR virkjun.

Erlotinib var samþykkt til læknisfræðilegra nota í Bandaríkjunum árið 2004. Það er á lista Alþjóðaheilbrigðismálastofnunarinnar yfir nauðsynleg lyf, þar sem skráð eru öruggustu og árangursríkustu lyfin sem þarf í heilbrigðiskerfi.

 

Erlotinib Verkunarháttur

Erlotinib er hemill vaxtarþáttarviðtakahemill (EGFR hemill). Lyfið fylgir Iressa (gefitinib), sem var fyrsta lyfið af þessari gerð.

Erlotinib miðar sérstaklega við týrosín kínasa frá epidermal vaxtarþáttarviðtaka (EGFR), sem er mjög tjáður og stundum stökkbreytt í ýmsum gerðum krabbameins. Það bindist á afturkræfan hátt við bindisvæði adenósín þrífosfats (ATP) viðtaka. Til þess að merkið berist þurfa tvær EGFR sameindir að koma saman til að mynda homodimer.

Þessir nota síðan sameindina af ATP til að transfosfórýlera hvert annað á týrósínleifum, sem mynda fosfótýrósínleifar, ráða fosfótýrósínbindandi prótein í EGFR til að setja saman próteinfléttur sem umbreyta merkjafossum í kjarnann eða virkja aðra frumu lífefnafræðilega ferla. Þegar erlotinib binst EGFR er myndun fosfótýrósínleifa í EGFR ekki möguleg og merkjaskil eru ekki hafin.

Erlotinib er einnig týrósín kínasa viðtakahemill sem er notaður til meðferðar við langt gengnu eða meinvörpum í brisi eða lungnakrabbameini sem ekki er smáfrumu. Erlotinib meðferð tengist tímabundinni hækkun á amínótransferasa í sermi meðan á meðferð stendur og í mjög sjaldgæfum tilfellum klínískt augljós bráð lifrarskaða.

 

Erlotinib umsókn 

Erlotinib er afturkræfur fyrsta kynslóð viðtaka týrósín kínasa hemill (ásamt Gefitinib) sem virkar fyrst og fremst á vaxtarþáttarviðtaka í húð (EGFR), sem er meðlimur í ErbB viðtaka fjölskyldunni. Lyfið hefur samskipti bæði við villta gerð og stökkbreytingu EGFR. ErbB fjölskyldan getur myndað homodimer eða heterodimer, sem eru oft bendlaðir við niðurstreymisáhrif og sjúkdómsmyndun margra tegunda krabbameins sem rannsökuð eru hjá mönnum. Viðtaka týrósín kínasahemlar (TKI) koma í veg fyrir fosfóreringu á hvarfefni þeirra í frumumerkjagerðinni. EGFR gegnir venjulega hlutverki í mörgum frumustarfsemi, þar á meðal aðgreiningu, fjölgun og æðamyndun, sem öll eru einkenni krabbameins.

EGFR stökkbreyting í NSCLC er venjulega virkjandi stökkbreyting. Sumir sjúklingseinkenni sem gera tilvist EGFR stökkbreytinga líklegri fela ekki í sér sögu um reykingar á krabbameini í krabbameini með vefjagreiningu, asískri þjóðerni og kvenkyni. Aukabreytingar í EGFR koma oft fyrir, sem þessi grein lýsir hér að neðan.

 

Erlotinib aukaverkanir og viðvörun

Eftirfarandi aukaverkanir eru algengar hjá sjúklingum sem taka Erlotinib:

▪ Útbrot

▪ Niðurgangur

▪ Slæm matarlyst

▪ Þreyta

▪ Mæði

▪ Hósti

▪ Ógleði og uppköst

 

Þessar aukaverkanir eru sjaldgæfari aukaverkanir hjá sjúklingum sem fá Erlotinib:

▪ Sýking

▪ Sár í munni

▪ Kláði

▪ Þurr húð

▪ erting í augum

▪ Kviðverkir

 

Ekki eru allar aukaverkanirnar taldar upp hér að ofan. Sumir sem eru sjaldgæfir (koma fyrir hjá færri en 10% sjúklinga) eru ekki taldir upp hér. Þú ættir þó alltaf að láta lækninn vita ef þú finnur fyrir óvenjulegum einkennum.

 

Tilvísun

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotinib byggð tvöföld miðuð meðferð á móti erlotinib einum í áður meðhöndluðu langt gengnu lungnakrabbameini utan smáfrumna: meta-greining úr 24 slembiraðaðri samanburðarrannsókn prufur. Oncotarget. 2017 31. maí; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22. sept. Umsögn. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib eða Erlotinib vs krabbameinslyfjameðferð við EGFR stökkbreytandi jákvæðum lungnakrabbameini: Sérstakar upplýsingar um sjúklinga Meta-greining á heildarlifun. J Natl Cancer Inst. 2017 1. júní; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Yfirferð. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Samanburður á gefitinib, erlotinib og afatinib í lungnakrabbameini sem ekki er smáfrumu: Meta-greining. Int J krabbamein. 2017 15. júní; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27. mars. PubMed PMID: 28295308.

[4] „Erlotinib (Tarceva) notað á meðgöngu“. Drugs.com. 1. nóvember 2019. Sótt 23. desember 2019.

[5] „Erlotinib Monograph for Professionals“. Drugs.com. Sótt 12. nóvember 2019.

[6] „Tarceva- erlotinib hýdróklóríð tafla“. DailyMed. 12. desember 2018. Sótt 23. desember 2019.

[7] „Samþykkt pakkning fyrir lyf: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743“. Matvælastofnun Bandaríkjanna (FDA). 28. mars 2005. Sótt 23. desember 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). „Epidermal growth factor viðtaka tyrosin kinase sem skotmark krabbameinsmeðferðar“. Lyf. 60 Suppl 1: 15–23, umræða 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.