Grunneinkennics

vöru Nafn	Sunitinib Malate
CAS-númer	341031-54-7
Molecular Formula	C22H27FN4O2
Mólmassi	398.474
Samheiti	557795-19-4; Sutent; Sunitinib malate; SU11248.
Útlit	Hvítt duft
Geymsla og meðhöndlun	Geymið það við stofuhita og fjarri umfram hita og raka.

 

Sunitinib Malate Lýsing

Sunitinib (markaðssett sem Sutent af Pfizer, og áður þekkt sem SU11248) er til inntöku, margmóta, margmiðaðan viðtaka týrósín kínasa (RTK) hemill sem var samþykktur af FDA til meðferðar á nýrnafrumukrabbameini (RCC) og imatinib þola stromaæxli í meltingarvegi (GIST) 26. janúar 2006. Sunitinib var fyrsta krabbameinslyfið sem samtímis var samþykkt fyrir tvær mismunandi ábendingar.

 

Sunitinib Malate verkunarháttur

Sunitinib hamlar frumu merki með því að miða á marga viðtaka týrósín kínasa (RTK).

Þetta nær yfir alla viðtaka fyrir vaxtarþátt frá blóðflögum (PDGF-Rs) og vaxtarþáttarviðtaka æðaþelsæxla (VEGFR), sem gegna hlutverki bæði í æxlismyndun og fjölgun æxlisfrumna. Samtímis hömlun á þessum skotmörkum dregur því úr æðum æðaæxlis og kallar af stað krabbameinsfrumnafæð og leiðir þannig til æxlis rýrnunar.

Sunitinib hamlar einnig CD117 (c-KIT), [2] viðtaka týrósín kínasa sem (þegar hann er ekki virkur á réttan hátt með stökkbreytingu) knýr meirihluta æxlis í meltingarfærum. í c-KIT sem gera þau ónæm fyrir imatinibi, eða sem þola ekki lyfið.

 

Sunitinib Malate umsókn

♦ Vöðvaæxli í meltingarvegi

Eins og RCC bregst GIST almennt ekki við venjulegri krabbameinslyfjameðferð eða geislun. Imatinib var fyrsti krabbameinsvaldinn sem reyndist árangursríkur fyrir GIST með meinvörpum og var mikil þróun í meðferð þessa sjaldgæfa en krefjandi sjúkdóms.

 

♦ Meningioma

Verið er að rannsaka Sunitinib til að meðhöndla heilahimnubólgu sem tengist taugastækkun.

 

♦ Taugaæxlisæxli í brisi

Í nóvember 2010 hlaut Sutent samþykki framkvæmdastjórnar Evrópusambandsins fyrir meðferð á „óaðgeranlegum eða meinvörpum, vel aðgreindum tauga- og innkirtlaæxlum í brisi með sjúkdómsframvindu hjá fullorðnum.

 

♦ Nýrnafrumukrabbamein

Sunitinib er samþykkt til meðferðar á RCC með meinvörpum. Aðrir lækningarmöguleikar í þessu umhverfi eru pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) og aldesleukin.

 

Sunitinib MalateAukaverkanir og viðvörun

Aukaverkanir Sunitinib eru taldar nokkuð viðráðanlegar og tíðni alvarlegra aukaverkana lítil.

Algengustu aukaverkanirnar sem tengjast sunitinib meðferð eru þreyta, niðurgangur, ógleði, lystarstol, háþrýstingur, gul litabreyting á húð, viðbrögð í húð og fótum og munnbólga. Í III. Stigs GIST rannsókn með lyfleysu, voru aukaverkanir sem komu oftar fram með sunitinibi en lyfleysu, niðurgangur, lystarstol, mislitun á húð, slímhimnubólga / munnbólga, þróttleysi, breytt bragð og hægðatregða.

Skammtaaðgerða var krafist hjá 50% sjúklinga sem rannsakaðir voru í RCC til að ná tökum á verulegum eituráhrifum þessa lyfs.

Alvarlegar (stig 3 eða 4) aukaverkanir koma fram hjá ≤10% sjúklinga og fela í sér háþrýsting, þreytu, þróttleysi, niðurgang og krabbameinslyfjameðferð vegna vöðva. Óeðlilegir rannsóknarstofur í tengslum við sunitinib meðferð fela í sér lípasa, amýlasa, daufkyrninga, eitilfrumur og blóðflögur. Skjaldvakabrestur og afturkræf rauðkornavaka hefur einnig verið tengd sunitinibi.

 

Tilvísun

[1] Matvælastofnun Bandaríkjanna (2006). „FDA samþykkir nýja meðferð við krabbameini í meltingarvegi og nýrum“.

[2] Hartmann JT, Kanz L (nóvember 2008). „Sunitinib og reglubundið hárlitun vegna tímabundinnar hömlunar á C-KIT“. Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Sett í geymslu frá upprunalegu 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (febrúar 2009). „Vöðvaæxli í meltingarvegi: klínískt yfirlit“. Hematól. Oncol. Clin. Norður-Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (júní 2009). „Háþróað stromaæxli í meltingarvegi í Evrópu: endurskoðun á uppfærðum meðferðarráðleggingum“. Sérfræðingur Rev krabbameinsmeðferð. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (júní 2009). „Sunitinib í föstu æxlum“. Sérfræðingur Opin rannsaka lyf. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] „Upplýsingar um ávísun fyrir Sutent (sunitinib malate)“. Pfizer, Inc, New York NY.

---