Grunneinkenni

vöru Nafn	TAK-438
CAS-númer	1260141-27-2
Molecular Formula	C21H20FN3O6S
Formúla Þyngd	461.46
Samheiti	Vonoprazan Fumarate; TAK-438; 1260141-27-2; Vonoprazan fumurate; TAK438.
Útlit	Hvítt til beinhvítt duft
Geymsla og meðhöndlun	Þurrt, dökkt og við 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma (mánuði til ára).

 

TAK-438 Lýsing

TAK438, einnig þekkt sem Vonoprazan Fumarate, er nýtt lyf til meðferðar á sýru tengdum sjúkdómum með nýjum verkunarháttum sem kallast kalíum samkeppnishæf sýrubindandi lyf (P-CAB) sem hamla samkeppni bindingu kalíumjóna við H +, K + -ATPasa ( einnig þekkt sem róteindadæla) í lokaþrepi magasýru seytingar í meltingarfrumum í maga, stjórnar magasýru seytingu. Það veitir sterkan og viðvarandi sýruseytandi hamlandi áhrif.

Í ræktuðum magakirtlum leiddi TAK-438 meðferð til lengri og sterkari hömlunar á sýrumyndun. Hömlunaráhrif TAK-438 á sýruseytingu virtust tengjast lífeðlisfræði magafrumnafrumna.

 

TAK-438 Verkunarháttur

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) er pýról afleiða og kalíum samkeppnishæf sýrubindandi (P-CAB) sem samkeppni hindrar kalíum bindistað maga H (+), K (+) - ATPasa, lykilensím í því ferli af magasýru seytingu. Efnasambandið getur safnast fyrir í sýru umhverfi og ætti að veita lengri hömlun vegna basískrar pKa 9.06.

Í ræktuðum magakirtlum leiddi TAK-438 meðferð til lengri og sterkari hömlunar á sýrumyndun. Hömlunaráhrif TAK-438 á sýruseytingu virtust tengjast lífeðlisfræði magafrumnafrumna.

 

TAK-438 Umsókn

TAK-438 (Vonoprazan fumarate eða Vonoprazan) er nýtt lyf til meðferðar á sýru tengdum sjúkdómum með nýjum verkunarháttum sem kallast kalíum samkeppnishæf sýrubindandi lyf (P-CAB) sem hamla samkeppni bindingu kalíumjóna við H +, K + -ATPasa (einnig þekkt sem róteindadæla) í lokaþrepi magasýru seytingar í meltingarfrumum í maga. Lyfið er samþykkt í Japan til meðferðar á sýru tengdum sjúkdómum, þar með talið magasári, skeifugarnarsári, bakflæðis vélindabólgu og viðbót við Helicobacter pylori útrýmingu þegar um Helicobacter pylori magabólgu er að ræða.

 

TAK-438 Aukaverkanir og viðvörun

Algengu aukaverkanirnar voru:

▪ niðurgangur,

▪ ógleði og uppköst,

Hægðatregða,

▪ Kviðverkir,

▪ húðútbrot,

▪ brjóstsviði.

 

Þetta eru ekki allar mögulegar aukaverkanir TAK438. Fyrir frekari upplýsingar, leitaðu til læknisins eða lyfjafræðings. Hringdu í lækninn þinn til að fá læknisráð varðandi aukaverkanir. Þú gætir tilkynnt aukaverkanir til FDA í síma 1-800-FDA-1088.

 

Tilvísun

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Uppgötvun ný pýrról afleiða 1- [5- (2-flúorfenýl) -1- (pýridín-3-ýlsúlfónýl) -1 H-pýrról-3-ýl] -N-metýlmetanamín fúmarat (TAK-438) sem kalíum samkeppnishæf sýra blokka (P-CAB). J Med Chem. 2012 10. maí; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30. apríl. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Mikil afköst skimunar kalíum samkeppnishæfra sýruhemla. J Biomol skjár. 2012 febrúar; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22. september. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Einkenni nýs kalíum samkeppnishæfra sýru blokka í maga H, K-ATPasa, 1- [5- (2- flúorfenýl) -1- (pýridín-3-ýlsúlfónýl) -1 H-pýrról-3-ýl] -N-metýlmetanamín e mónófúmarat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 nóvember; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9. ágúst. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Rannsókn þar sem borin eru saman þverunarheilandi áhrif TAK-438, nýs kalíumkeppnishæfra sýruhemla, og lansoprazols hjá dýrum. J Pharmacol Exp Ther. 2011 júní; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16. mars PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Samanburðarrannsókn á verkunarháttum TAK-438, nýs kalíumkeppnishæfra sýruhemla, og lansoprazols í frumræktuðum magakirtlum í kanínum. Biochem Pharmacol. 2011 1. maí; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 1. mars PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pýrról-3-ýl] -N-metýlmetanamín e mónófúmarat (TAK-438), ný og öflugur kalíum samkeppnishæf sýrubindandi til meðferðar á sýru tengdum sjúkdómum. J Pharmacol Exp Ther. 2010 október; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12. júlí. PubMed PMID: 20624992.

---