URB597

URB597, einnig þekktur sem KDS-4103, er mjög öflugur og sértækur hemill fitusýruamíðhýdrólasa (FAAH), ensím sem hvetur vatnsfrumu endocannabínóíðanandamíðs innanfrumu, með gildi 50% hömlunarþéttni IC50 af 4.6 nM og 0.5 nM í heilahimnu rottum og lifrarfrumum úr mönnum. URB597 sýnir kvíðastillandi, þunglyndislyf, krabbameinsvaldandi verkjalyf og verkjastillandi áhrif in vivo án þess að vekja upp aðra einkenni sem tengjast kannabínóíð-svipuðum efnasamböndum.

AASRAW duft PDF tákn

Vörulýsing

URB597 vídeó


I.URB597 grunnatriði:

heiti: URB597
CAS: 546141-08-6
Hreinleiki : ≥99% (HPLC)
Molecular Formula: C20H22N2O3
Mólþyngd: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Samheiti: N-sýklóhexýlkarbamsýru 3 '- (amínókarbónýl) -1,1'-bífenýl] -3-ýl ester; 3'-karbamóýl- [1,1'-bífenýl] -3-ýl sýklóhexýlkarbamat; 3- (3-karbamóýlfenýl) fenýl N-sýklóhexýlkarbónat Karbamsýru, N-sýklóhexýl-, 3 '- (amínókarbónýl) [1,1'-bífenýl] -3-ýl ester; KDS 4103 N-sýklóhexýlkarbamsýru 3' - (aminókarbónýl) [1,1'-bífenýl] -3-ýlester N-sýklóhexýlkarbamsýru 3 '- (amínókarbónýl) [1,1'-bífenýl] -3-ýl ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Bræðslumark: 155-157 ° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 í klóróformi)
Geymsla Temp: 2-8 ° C
Leysni DMSO: leysanlegt2mg / mL, hreinsað (hlýtt)
Litur: Hvítt fast efni


II. URB597 notkun í hringrás:

1.Name:

URB597

2.Hvernig er verkið fyrir URB597?

Grundvallaratriði: Mikil klínísk áhyggjuefni við notkun cannabinoid viðtaka 1 (CB1) beinörvandi lyfja er að þessi efnasambönd auka áfengisneyslu og vímuefnaneyslu. Að öðrum kosti er hægt að auðvelda CB1-viðtaka-miðlaðri virkni með því að auka anandamíðþéttni með notkun hýdrólasa fitusýru amíðhýdrólasa (FAAH) hemla. Markmið: Með því að nota sértæka FAAH-hemilinn URB597, rannsakaðum við hvort virkjun á innfelldu kannabínósónatónni eykur áfengisneysluábyrgð, eins og það gerist við beina örvun CB1 viðtaka. Efni og aðferðir: URB597 var prófað á sjálfsafgreiðslu áfengis í Wistar rottum og áfengisneyslu í heimilislækningum í erfðafræðilega valnum rottum á Marsigian Sardinian alkóhól. Í Wistar rottum, URB597 áhrif á áfengissjúkdóma og álag á streitu-, yohimbín- og cue-örvun voru einnig metin. Til samanburðar var áhrif CB1 viðtaka mótlyfsins rimonabant á sjálfstætt gjöf etanóls einnig prófuð. Niðurstöður: Við tilraunaástandi, jókst úthreinsun URB597 (0.0, 0.3 og 1.0 mg / kg) ekki sjálfkrafa áfengisneysla í msP rottum né auðveldað 1 og fósturskammta áfengisneyslu í ósviknum Wistars. Í endurtekningarprófunum hafði efnasambandið ekki áhrif á cue-, footshock streitu- og yohimbine-valdið afturfalli. Hins vegar var URB597 algerlega afnumin við eitrunarsvörunina sem mæld var við afturköllun eftir bráða IP gjöf áfengis (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 og 3.0 mg / kg) minnkaði marktækt sjálfstætt magn af etanóli. Ályktanir: Niðurstöður sýna að virkjun á endókannabínóíð anandamíðkerfinu með sértækri hömlun á FAAH eykur ekki áhættu áfengisneyslu en dregur úr kvíða sem tengist afturköllun áfengis. Við getum því íhugað að lyf sem byggjast á notkun endókannabínóíðs kerfi mótaldarefna eins og URB597 geta boðið mikilvægum kostum samanborið við meðferð með beinum CB1 viðtakablokkum.

3.Is áhrif URB597?

Áhrif URB 597 ein og í samsetningu með anandamíði voru rannsökuð hjá einum hóp öpum (n = 4) sem mismunaði Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) úr ökutæki og í öðrum hópi (n = 5) sem fékk langvarandi Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) sem mismunaði kannabínóíð mótlyf rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

4.Frekari leiðbeiningar:

URB 597 aukið hegðunaráhrif anandamíðs en ekki annarra CB1 örva. Hins vegar jókst URB 597 ekki verulega dregið úr Δ9-THC afturköllun sem framkölluð var af anandamíði. Samanlagt benda þessar upplýsingar til þess að innrennsli anandamíðs í prímatheila geti ekki auðveldlega líkja eftir hegðunaráhrifum af ómeðhöndlaðri anandamíði.

Potent og sértækur fitusýra amíðhýdrólasahemill (FAAH) hemill (IC50 gildi eru 3 og 5 nM í lifur og rottum heilans hjá mönnum). Sýnir enga marktæka hamlandi virkni gegn ýmsum viðtökum, jónrásum og ensímum, þ.mt mönnum kannabínóíð viðtaka og rottum mónóacýlglýseról lípasa. Sýnir andlitshjartað og blóðþrýstingslækkandi verkun í bólgusjúkdómum. In vitro hamlar KDS-4103 FAAH virkni með miðgildandi hemlandi styrk (IC (50)) af 5 nM í rottum heilahimnu og 3 nM í lifrarfrumum í mönnum. In vivo hamlar KDS-4103 rakaheilbrigði FAAH virkni eftir gjöf í bláæð (ip) með miðgildandi hemlum (ID (50)) af 0.15 mg / kg. Efnasambandið hefur ekki marktæk áhrif á önnur kannabínóíð tengd markmið, þar með talið kannabínóíð viðtaka og anandamíð flutninga, eða með breiðum hópi viðtaka, jónrásir, flutnings og ensím. Með ip gjöf hjá rottum og músum KDS-4103 veldur verulegum, kvíðastillandi, þunglyndislyfjum og verkjastillandi áhrifum sem koma í veg fyrir meðferð með CB1 viðtakablokkum. Hins vegar, í skömmtum sem verulega hamla virkni FAAH og auka verulega anandamíðþéttni í heila, kallar KDS-4103 ekki klassískum kannabínóíð-eins áhrifum (td hvæsleysi, lágþrýstingur, ofvöxtur), veldur ekki staðvali og skapar ekki framlag til mismununaráhrif virka efnisins af kannabis, Delta9-tetrahýdrócannabínóli (Delta9-THC). Þessar niðurstöður benda til þess að KDS-4103 virki með því að auka tonic aðgerðir anandamíðs á undirhópi CB (1) viðtaka, sem venjulega er ráðlagt að stjórna tilfinningum og sársauka. KDS-4103 er til inntöku hjá rottum og cynomolgus öpum. Sub-langvarandi endurteknar skammtarannsóknir (1,500 mg / kg, á os) í þessum tveimur tegundum hafa ekki sýnt eiturverkanir á almennum grundvelli. Á sama hátt var engin eituráhrif skráð í rannsóknum á frumudrepandi rannsóknum in vitro og í Ames prófinu. Ennfremur komu fram engar skekkjur hjá rottum á rotaródaprófuninni eftir bráða ip meðferð með KDS-4103 í skömmtum allt að 5 mg / kg eða í virkum athugunarblaða eftir inntöku skammta allt að 1,500 mg / kg. Niðurstöðurnar benda til þess að KDS-4103 muni bjóða upp á nýja nálgun með hagstæðri meðferðargluggi til að meðhöndla kvíða, þunglyndi og sársauka.

5. URB597:

Min röð 10grams.
Fyrirspurnin á eðlilegu magni (Innan 1kg) er hægt að senda út í 12 klukkustundum eftir greiðslu.
Fyrir stærri pöntun (Innan 1kg) má senda út á 3 virka daga eftir greiðslu.

6. URB597 Uppskriftir:

Til fyrirspurnar viðskiptavinarfulltrúar okkar (CSR) fyrir nánari upplýsingar, til viðmiðunar.

7. URB597 Markaðssetning:

Til að koma fram í framtíðinni.


III. URB597 HNMR

Við erum Aprepitant duft, Aprepitant duft til sölu, Raw Aprepitant duft (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D Reagents


IV. Hvernig á að kaupa URB597 frá AASraw?

1.Til að hafa samband við okkur með tölvupósti okkarfyrirspurn kerfi, eða online skypeþjónustufulltrúi (CSR).
2.Til að veita okkur spurningunni þinni og spurningunni þinni.
3.Our CSR mun veita þér tilvitnun, greiðslutíma, rekja númer, afhendingar leiðir og áætlaðan komudagur (ETA).
4.Payment gert og vörurnar verða sendar út á 12 klukkustundum (Fyrir pöntun innan 10kg).
5.Good fékk og gefa athugasemdir.


Giska á uppáhalds vöru bloggið þitt:

 Female Viagra? Allt um kynlíf Auka Flibanserin duftið Hvernig á að nota Clenbuterol fyrir þyngdartap Hvað er nandrolon duft notað fyrir / nandrolon ávinning?


Nánari upplýsingar um viðeigandi vörur,velkomið að smella hér.


=

Umsagnir

Það eru engar umsagnir enn.

Vertu fyrstur til að endurskoða "URB597"

Netfangið þitt verður ekki birt. Nauðsynlegir reitir eru merktir *

Captcha *