USA Innlendar Afhending, Kanada Innlendar Afhending, Evrópskir innlendir afhendingar

Bortezomib duft (179324-69-7)

einkunn:
5.00 út af 5 byggt á 1 viðskiptavina einkunn
SKU: 179324-69-7. Flokkur:

AASraw er með nýmyndun og framleiðslugetu úr grömmum til massagildis Bortezomib dufts (179324-69-7), undir CGMP reglugerð og rekjanlegu gæðakerfi.

Bortezomib er eiturlyf gegn krabbameini og fyrsta meðferðarsýkingarpróteasómahemillinn sem á að nota hjá mönnum. Próteasómer eru frumukomplex sem brjóta niður prótein. Í sumum krabbameinum eru prótein sem venjulega drepa krabbameinsfrumur sundurliðaðar of fljótt. Bortezomib truflar þetta ferli og lætur þessi prótein drepa krabbameinsfrumur. Það er samþykkt í Bandaríkjunum og Evrópu til að meðhöndla endurtekin mörg mergæxli og mantle cell eitilæxli. Í mörgum mergæxli hafa klínísk svörun verið fengin hjá sjúklingum með annars konar eldföstum eða örvandi sjúkdómum.

Vörulýsing

Bortezomib duft myndband


Bortezomib duft undirstöðu stafi

heiti: Bortezomib duft
CAS: 179324-69-7
Molecular Formula: C19H25BN4O4
Mólþyngd: 384.24
Bræðslumark: 122-124 ° C
Geymsla Temp: -20 ° C Frystir
Litur: Hvítt til beinhvítt Kristallað duft


Raw Bortezomib duft í notkun

Nöfn

Boronsýra, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomib duft notkun

Bortezomib duft er lyf gegn krabbameini og fyrsta meðferðarpróteinblokka sem á að nota hjá mönnum. Próteasómer eru frumukomplex sem brjóta niður prótein. Í sumum krabbameinum eru prótein sem venjulega drepa krabbameinsfrumur sundurliðaðar of fljótt. Bortezomib duft truflar þetta ferli og gerir þeim kleift að drepa krabbameinsfrumur. Það er samþykkt í Bandaríkjunum og Evrópu til að meðhöndla endurtekin mörg mergæxli og mantle cell eitilæxli. Í mörgum mergæxli hafa klínísk svörun verið fengin hjá sjúklingum með annars konar eldföstum eða örvandi sjúkdómum.

Bóratómið í Bortezomib hráefni binst hvetjandi stað 26S próteasómsins með mikilli sækni og sértækni. Í eðlilegum frumum hefur próteasómið áhrif á próteinþrýsting og virkni með niðurbroti ósamhæfðra próteina og hreinsar einnig frumuna af óeðlilegum eða misfældum próteinum. Klínískar og forklínískar upplýsingar styðja hlutverk við að viðhalda ódauðlegu fíkniefnum mergæxlisfrumna, og frumurækt og xenograft gögn styðja svipaða virkni í krabbameinsfrumum. Þó að margar aðferðir séu líklegar til að taka þátt, getur próteasóm hömlun komið í veg fyrir niðurbrot á frumudrepandi þáttum og þar af leiðandi kveikja á áætlaðri frumudauða í æxlisfrumum. Nýlega kom í ljós að Bortezomib duftið olli hröðum og stórkostlegum breytingum á magni innanfrumna peptíða sem eru framleidd af próteasóminu. [8] Sumir innanfrumu peptíð hafa verið sýnt að vera líffræðilega virk og því er áhrif Bortezomib hráefnisins á magn innanfrumna peptíða getur stuðlað að líffræðilegum og / eða aukaverkunum lyfsins.

Bortezomib duft er tengt úttaugakvilli hjá 30% sjúklinga; stundum getur það verið sársaukafullt. Þetta getur verið verra hjá sjúklingum með fyrirliggjandi geðrofi. Auk þess getur mergbæling sem veldur daufkyrningafæð og blóðflagnafæð einnig komið fyrir og verið skammtaháð. Hins vegar eru þessar aukaverkanir venjulega vægar miðað við beinmerg ígræðslu og aðrar meðferðir við meðferð hjá sjúklingum með langt genginn sjúkdóm. Bortezomib hráefni er tengt háum ristli, þó að fyrirbyggjandi acyclovir getur dregið úr hættu á þessu. Bráð millivefslungnabólga hefur einnig verið tilkynnt.

Áhrif á maga og þörmum og þróttleysi eru algengustu aukaverkanirnar.

Krabbameinsáhrif Bortezomib hráefnis sem einlyfja hefur verið sýnt fram á xenograft módel af mörgum mergæxli, fullorðnum T-frumu hvítblæði, lungum, brjósti, blöðruhálskirtli, brisi, höfuð og hálsi og ristilkrabbameini og í sortuæxli. Oral Bortezomib duft 1.0 mg / kg á dag í 18 daga veldur tíðni æxlisvöxtum, svo og fækkun á meinvörpum í Lewis lungnakrabbameini. Bortezomib duft í stökum skömmtum allt að 5 mg / kg minnkaði marktækt eftirlifandi hluta brjóstakrabbameinsfrumna. Bortezomib duft 1.0 mg / kg gefið vikulega fyrir 4 vikur dregur úr æxlisvöxtum með 60% í músum xenograft módel af krabbameini í blöðruhálskirtli. 1.0 mg / kg Bortezomib skammtur af hráefni í röntgendufti fyrir 4 vikur veldur því að 72% eða 84% lækkun vöxtur brjóstkrabbameinsvöðva í músum, auk aukinnar æxlisfrumnaæxlis. 1.0 mg / kg Bortezomib duft meðferð leiðir til marktækrar hömlunar á þroskunarvöxtum í mönnum, aukning á æxlisfrumum í blóði og heildarlifun og lækkun á æxlismyndun.

Varúð við Bortezomib hráefni

Miðað við ubiquitín-próteasómferlið hefur komið fram sem skynsamlega nálgun við meðferð krabbameins í mönnum. Byggt á jákvæðum forklínískum og klínískum rannsóknum var Bortezomib hráefni síðan samþykkt til klínískrar notkunar sem framhliðameðferð fyrir nýgreindar mergæxlissjúklinga og til meðferðar á endurkominni / ónæmisbælandi mergæxli og mantle cell eitilæxli, þar sem lyfið hefur verða hefðbundin meðferð. Samþykki Bortezomib dufts af bandarískum matvæla- og lyfjafyrirtæki (FDA) táknaði mikilvægan áfanga sem fyrsta próteasómahemillinn til að koma til framkvæmda við meðferð illkynja sjúkdóms. Bortezomib hráefni hefur sýnt jákvæða klíníska ávinning annaðhvort eitt sér eða sem hluti af samsettri meðferð til að örva efna- og geislavirkni eða sigrast á lyfjaþol. Eitt af helstu aðferðum Bortezomib dufts sem tengist krabbameinsvaldandi áhrifum er með uppbyggingu NOXA, sem er próapoptósaprótein, og NOXA getur haft áhrif á and-apoptótta prótein Bcl-2 undirfamilisins Bcl-XL og Bcl-2 og afleiðing í apoptotískum frumudauða í illkynja frumum. Annar mikilvægur búnaður af Bortezomib hráefni er með bælingu á NF-KB merkjunarferlinu sem leiðir til niðurstýringar á and-apoptótískum miða genum þess. Þrátt fyrir að meirihluti velgengni sem náðst hefur með Bortezomib dufti hefur verið í meinafræðilegum illkynja sjúkdóma hefur áhrif þess á æxli verið minni en hvetjandi. Auk þess er áframhaldandi klínísk notkun Bortezomib dufts áfram hamlað með því að útskýra skammtatakmarkandi eiturverkanir, eiturhrif viðnám og truflanir af sumum náttúrulegum efnum. Þessar niðurstöður gætu hjálpað til við að leiðbeina læknum við að hreinsa klíníska notkun Bortezomib hráefnisins og hvetja grundvallar vísindamenn til að búa til næstu kynslóð próteasóm hemla sem auka virkni og auka klíníska svörun við krabbameinssjúklingum. Önnur æskileg forrit til notkunar próteasómhemla fela í sér þróun hemla gegn sérstökum E3-ligaseglum, sem starfa í upphafi skrefi í ubiquitin-próteasómferlinu og uppgötvun minna eitruðra og nýju próteasómhemla úr náttúrulegum vörum og hefðbundnum lyfjum, sem geta veitt meira lífvænleg lyf frambjóðendur til krabbameinsmeðferðar og meðferð krabbameinssjúklinga í framtíðinni.

Frekari leiðbeiningar

Bortezomib duft er lyf sem hindrar 26S próteasóm spendýra. Ubiquitin-próteasómleiðin gegnir mikilvægu hlutverki við að stjórna innanfrumuþéttni tiltekinna próteina og þar með viðhalda heimaþrýstingi innan frumna. Hömlun á 26S próteasóminu kemur í veg fyrir þetta markvissta próteinleysingu, sem getur haft áhrif á margar vísbendingar um cascades í frumunni. Þessi truflun á eðlilegum heimahvarfafræðilegum aðferðum getur leitt til dauða frumna. Tilraunir hafa sýnt fram á að Bortezomib hráefni eru frumueyðandi fyrir ýmsum gerðum krabbameinsfrumna in vitro. Bortezomib hráefni veldur seinkun á æxlisvöxt in vivo í klínískum æxlismyndum, þ.mt mergæxli. Tíðnifrumur, þ.e. hratt aðgreindir frumur, virðast vera næmari fyrir próteasóm hömlun.

Bortezomib duft er afturkræfur hemill á chymotrypsin-eins virkni 26S próteasómsins í spendýrafrumum. 26S próteasómið er stórt próteinflókið sem dregur úr ósamhæfðum próteinum. Virka síða próteasómsins hefur chymotrypsin-eins, trypsín-eins og postglutamýl peptíð vatnsrofi virkni. 26S próteasómið niðurbrotnar ýmis prótein sem eru mikilvæg fyrir lifun krabbameinsfrumna, eins og sýklalyfja, æxlisbælingar, BCL-2 og sýklínháð kínasa hemlar. Hömlun þessara niðurbrota næmir frumur við apoptosis. Bortezomib hráefni er öflugur hemill á 26S próteasómum, sem næmir virkni við að deila mörgum mergæxli og hvítfrumumyndum, þannig að örvandi blóðflagnafrumur myndast. Að auki virðist Bortezomib duftið auka næmi krabbameinsfrumna við hefðbundna krabbameinslyf (td gemcítabín, cisplatín, paclitaxel, irinotecan og geislun).

Bortezomib Raw Powder

Min röð 10grams.
Fyrirspurnin á eðlilegu magni (Innan 1kg) er hægt að senda út í 12 klukkustundum eftir greiðslu.
Fyrir stærri pöntun (Innan 1kg) má senda út á 3 virka daga eftir greiðslu.

Raw Bortezomib Duft Markaðssetning

Til að koma fram í framtíðinni.


Hvernig á að kaupa Bortezomib duft úr AASraw

1.Til að hafa samband við okkur með tölvupósti okkar fyrirspurn kerfi, eða online skypeþjónustufulltrúi (CSR).
2.Til að veita okkur spurningunni þinni og spurningunni þinni.
3.Our CSR mun veita þér tilvitnun, greiðslutíma, rekja númer, afhendingar leiðir og áætlaðan komudagur (ETA).
4.Payment gert og vörurnar verða sendar út á 12 klukkustundum (Fyrir pöntun innan 10kg).
5.Good fékk og gefa athugasemdir.

Varúðarráðstöfun og fyrirvari:

Þetta efni er eingöngu selt til rannsóknar. Söluskilmálar gilda. Ekki til neyslu manna, né heldur til lækninga, dýralækninga eða heimila.


=

COA

HNMR

Bortezomib duft (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D Reagents

Uppskriftir

Bortezomib Raw Powder Uppskriftir:

Til fyrirspurnar viðskiptavinarfulltrúar okkar (CSR) fyrir nánari upplýsingar, til viðmiðunar.

Tilvísanir og vöru tilvitnanir

Þetta er allt sem þú þarft að vita um Bortezomib